Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H3 receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.[2] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H3 antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD2000. godine.
Relativno nedavno kloniranje ljudskog H3 receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H3 receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H3 receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.[3]
Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.[4]
Reference
↑Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID21948594.edit
