Takrolimus

Takrolimus
Nama sistematis (IUPAC)
	(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,26aS)-8-alil-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-heksadekahidro-5,19-dihidroksi-3-{(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hidroksi-3-metilsikloheksil]-1-metilvinil}-14,16-dimetoksi-4,10,12,18-tetrametil-15,19-epoksi-3H-pirido[2,1-c] [1,4]oksaazasiklotrikosana-1,7,20,21(4H,23H)-tetrona
Data klinis
Nama dagang	Prograf, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601117
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	C(AU)
Status hukum	℞-only (CA) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Topikal, oral, intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	24% (5–67%), lebih sedikit setelah makan makanan kaya lemak
Ikatan protein	≥98,8%
Metabolisme	Hati (CYP3A4, CYP3A5)
Waktu paruh	11,3 jam untuk pasien transplantasi (kisaran 3,5–40,6 jam)
Ekskresi	Sebagian besar feses
Pengenal
Nomor CAS	104987-11-3
Kode ATC	D11AH01 ; L04AD02
PubChem	CID 445643
DrugBank	DB00864
ChemSpider	393220
UNII	Y5L2157C4J
KEGG	D08556
ChEBI	CHEBI:61049
ChEMBL	CHEMBL269732
Sinonim	FK-506, fujimisin
Data kimia
Rumus	C44H69NO12
	InChI InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19+,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1 ; Key:QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N ;

Takrolimus adalah obat imunosupresan. Obat ini digunakan untuk menurunkan risiko penolakan organ setelah transplantasi organ alogenik, risiko penolakan organ sedang. Takrolimus juga dijual sebagai obat topikal untuk mengobati penyakit yang dimediasi sel T, seperti eksim dan psoriasis. Misalnya, obat ini diresepkan untuk uveitis refrakter parah setelah transplantasi sumsum tulang, eksaserbasi penyakit perubahan minimal, penyakit Kimura, dan vitiligo. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati sindrom mata kering pada kucing dan anjing.^[1]^[2]

Takrolimus menghambat kalsineurin, yang terlibat dalam produksi interleukin-2, molekul yang mendorong perkembangan dan proliferasi sel T, sebagai bagian dari respons imun yang dipelajari (atau adaptif) tubuh.

Secara kimia, obat ini adalah makrolida lakton^[3] yang pertama kali ditemukan pada tahun 1987, dari kaldu fermentasi sampel tanah Jepang yang mengandung bakteri Streptomyces tsukubensis. Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[4]