Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Rizatriptan

Rizatriptan
Nama sistematis (IUPAC)
N,N-dimetil-2-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-il]etanamina
Data klinis
Nama dagang Maxalt, Maxalt-MLT, Rizafilm, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601109
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B1(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) -only (US) Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 45%
Ikatan protein 14%
Metabolisme Dengan oksidase monoamina
Waktu paruh 2–3 jam
Ekskresi 82% urin; 12% feses
Pengenal
Nomor CAS 145202-66-0 YaY
Kode ATC N02CC04
PubChem CID 5078
Ligan IUPHAR 51
DrugBank DB00953
ChemSpider 4900 YaY
UNII WR978S7QHH YaY
KEGG D00675 N
ChEBI CHEBI:48273 YaY
ChEMBL CHEMBL905 YaY
Data kimia
Rumus C15H19N5 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 YaY
    Key:ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N YaY

Rizatriptan adalah obat yang digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain. Obat ini diminum,[1][2] bisa juga digunakan di lidah. Obat ini adalah agonis reseptor serotonin (5-HT) 1B/1D (triptan).[1][3]

Efek samping yang umum termasuk nyeri dada, pusing, mulut kering, dan kesemutan. Efek samping lainnya mungkin termasuk serangan jantung, strok, tekanan darah tinggi, sindrom serotonin, dan anafilaksis. Penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan sakit kepala.[2] Penggunaan tidak dianjurkan selama kehamilan dan menyusui, tidak dianjurkan dalam waktu 24 jam setelah meminum dosis.[4] Rizatriptan termasuk dalam golongan triptan dan diyakini bekerja dengan mengaktifkan reseptor 5-HT1.[2]

Rizatriptan dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1998.[5][6] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[4] Rizatriptan tersedia dalam kombinasi dengan meloksikam sebagai (meloksikam/rizatriptan).

Kegunaan medis

Rizatriptan diindikasikan untuk mengobati serangan migrain akut dengan atau tanpa aura.[1][3] Ini tidak mencegah serangan migrain di masa depan.[7] Tinjauan tahun 2010 menemukan rizatriptan lebih mujarab dan dapat ditoleransi dibandingkan sumatriptan.[8]

Kontraindikasi

Rizatriptan dan triptan lainnya dapat menyebabkan vasokonstriksi, sehingga dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit kardiovaskular.[9]

Efek samping

Efek samping yang sering terjadi (insidensi kurang dari 10%) adalah pusing, mengantuk, astenia/kelelahan, dan mual. Pengalaman klinis yang merugikan biasanya ringan dan berlangsung singkat (2-3 jam).[9]

Interaksi

Mekanisme kerja

Rizatriptan bertindak sebagai agonis pada reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D. Seperti halnya triptan lain (sumatriptan, zolmitriptan, dll), rizatriptan menginduksi vasokonstriksi, mungkin dengan menghambat pelepasan peptida terkait gen kalsitonin dari neuron sensorik di saraf trigeminus.[11]

Masyarakat dan budaya

Nama merek

Nama mereknya antara lain Rizalt, Rizalt RPD, Rizact (India), Rizafilm,[3] Maxalt,[1] dan Maxalt-MLT.[1][12][13][14]

Referensi

  1. ^ a b c d e "Maxalt- rizatriptan benzoate tablet; Maxalt-MLT- rizatriptan benzoate tablet, orally disintegrating". DailyMed. 1 June 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 23 March 2023. Diakses tanggal 25 December 2023.
  2. ^ a b c "Rizatriptan Benzoate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 23 October 2020. Diakses tanggal 18 March 2019.
  3. ^ a b c "Archived copy" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2 August 2023. Diakses tanggal 25 December 2023. Pemeliharaan CS1: Salinan terarsip sebagai judul (link)
  4. ^ a b British National Formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 473. ISBN 9780857113382.
  5. ^ "Drug Approval Package: Maxalt/Rizatritan Benzoate NDA# 20864 & 20865". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 30 March 2001. Diarsipkan dari asli tanggal 6 December 2022. Diakses tanggal 25 December 2023.
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 531. ISBN 9783527607495.
  7. ^ "Rizatriptan". MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 July 2016. Diakses tanggal 21 March 2018.
  8. ^ Göbel H (2010). "Efficacy and tolerability of rizatriptan 10 mg compared with sumatriptan 100 mg: an evidence-based analysis". Expert Rev Neurother. 10 (4): 499–506. doi:10.1586/ern.10.24. PMID 20367203. S2CID 43395810.
  9. ^ a b Hargreaves RJ, Lines CR, Rapoport AM, Ho TW, Sheftell FD (2009). "Ten years of rizatriptan: from development to clinical science and future directions". Headache. 49: S3 – S20. doi:10.1111/j.1526-4610.2008.01335.x. PMID 19161563. S2CID 23587019.
  10. ^ Millson DS, Tepper SJ, Rapoport AM (March 2000). "Migraine pharmacotherapy with oral triptans: a rational approach to clinical management". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 1 (3): 391–404. doi:10.1517/14656566.1.3.391. PMID 11249525. S2CID 36053513.
  11. ^ Wellington K, Plosker GL (2002). "Rizatriptan: an update of its use in the management of migraine". Drugs. 62 (10): 1539–74. doi:10.2165/00003495-200262100-00007. PMID 12093318. S2CID 195693597.
  12. ^ "Rishum01_5_982075622.pdf" (PDF). Mohpublic.z6.web.core.windows.net. Diakses tanggal December 21, 2023.
  13. ^ "Maxalt Oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & More". WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2023. Diakses tanggal December 21, 2023.
  14. ^ "Rizact 10 mg Tablet - Uses, Dosage, Side Effects, Composition". Practo. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2023. Diakses tanggal December 21, 2023.
Prefix: a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9

Portal di Ensiklopedia Dunia

Kembali kehalaman sebelumnya