Rizatriptan
Nama sistematis (IUPAC )
N ,N -dimetil-2-[5-(1H -1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H -indol-3-il]etanamina
Data klinis
Nama dagang
Maxalt, Maxalt-MLT, Rizafilm, dll
AHFS /Drugs.com
monograph
MedlinePlus
a601109
Data lisensi
US Daily Med :pranala
Kat. kehamilan
B1(AU )
Status hukum
Harus dengan resep dokter (S4) (AU ) ℞ -only (CA ) ℞ -only (US ) ℞ Preskripsi saja
Rute
Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas
45%
Ikatan protein
14%
Metabolisme
Dengan oksidase monoamina
Waktu paruh
2–3 jam
Ekskresi
82% urin ; 12% feses
Pengenal
Nomor CAS
145202-66-0 Y
Kode ATC
N02 CC04
PubChem
CID 5078
Ligan IUPHAR
51
DrugBank
DB00953
ChemSpider
4900 Y
UNII
WR978S7QHH Y
KEGG
D00675 N
ChEBI
CHEBI:48273 Y
ChEMBL
CHEMBL905 Y
Data kimia
Rumus
C 15 H 19 N 5
SMILES
eMolecules & PubChem
InChI=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 Y Key:ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N Y
Rizatriptan adalah obat yang digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain . Obat ini diminum,[ 1] [ 2] bisa juga digunakan di lidah. Obat ini adalah agonis reseptor serotonin (5-HT) 1B/1D (triptan ).[ 1] [ 3]
Efek samping yang umum termasuk nyeri dada , pusing , mulut kering, dan kesemutan . Efek samping lainnya mungkin termasuk serangan jantung , strok , tekanan darah tinggi , sindrom serotonin , dan anafilaksis . Penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan sakit kepala .[ 2] Penggunaan tidak dianjurkan selama kehamilan dan menyusui , tidak dianjurkan dalam waktu 24 jam setelah meminum dosis.[ 4] Rizatriptan termasuk dalam golongan triptan dan diyakini bekerja dengan mengaktifkan reseptor 5-HT1 .[ 2]
Rizatriptan dipatenkan pada tahun 1991 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1998.[ 5] [ 6] Obat ini tersedia sebagai obat generik .[ 4] Rizatriptan tersedia dalam kombinasi dengan meloksikam sebagai (meloksikam/rizatriptan ).
Kegunaan medis
Rizatriptan diindikasikan untuk mengobati serangan migrain akut dengan atau tanpa aura.[ 1] [ 3] Ini tidak mencegah serangan migrain di masa depan.[ 7] Tinjauan tahun 2010 menemukan rizatriptan lebih mujarab dan dapat ditoleransi dibandingkan sumatriptan .[ 8]
Kontraindikasi
Rizatriptan dan triptan lainnya dapat menyebabkan vasokonstriksi, sehingga dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit kardiovaskular .[ 9]
Efek samping
Efek samping yang sering terjadi (insidensi kurang dari 10%) adalah pusing , mengantuk , astenia/kelelahan, dan mual . Pengalaman klinis yang merugikan biasanya ringan dan berlangsung singkat (2-3 jam).[ 9]
Interaksi
Mekanisme kerja
Rizatriptan bertindak sebagai agonis pada reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D . Seperti halnya triptan lain (sumatriptan , zolmitriptan , dll), rizatriptan menginduksi vasokonstriksi , mungkin dengan menghambat pelepasan peptida terkait gen kalsitonin dari neuron sensorik di saraf trigeminus .[ 11]
Masyarakat dan budaya
Nama merek
Nama mereknya antara lain Rizalt, Rizalt RPD, Rizact (India), Rizafilm,[ 3] Maxalt,[ 1] dan Maxalt-MLT.[ 1] [ 12] [ 13] [ 14]
Referensi
^ a b c d e "Maxalt- rizatriptan benzoate tablet; Maxalt-MLT- rizatriptan benzoate tablet, orally disintegrating" . DailyMed . 1 June 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 23 March 2023. Diakses tanggal 25 December 2023 .
^ a b c "Rizatriptan Benzoate Monograph for Professionals" . Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 23 October 2020. Diakses tanggal 18 March 2019 .
^ a b c "Archived copy" (PDF) . Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2 August 2023. Diakses tanggal 25 December 2023 . Pemeliharaan CS1: Salinan terarsip sebagai judul (link )
^ a b British National Formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 473. ISBN 9780857113382 .
^ "Drug Approval Package: Maxalt/Rizatritan Benzoate NDA# 20864 & 20865" . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 30 March 2001. Diarsipkan dari asli tanggal 6 December 2022. Diakses tanggal 25 December 2023 .
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery . John Wiley & Sons. hlm. 531. ISBN 9783527607495 .
^ "Rizatriptan" . MedlinePlus . U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 July 2016. Diakses tanggal 21 March 2018 .
^ Göbel H (2010). "Efficacy and tolerability of rizatriptan 10 mg compared with sumatriptan 100 mg: an evidence-based analysis". Expert Rev Neurother . 10 (4): 499– 506. doi :10.1586/ern.10.24 . PMID 20367203 . S2CID 43395810 .
^ a b Hargreaves RJ, Lines CR, Rapoport AM, Ho TW, Sheftell FD (2009). "Ten years of rizatriptan: from development to clinical science and future directions". Headache . 49 : S3 – S20 . doi :10.1111/j.1526-4610.2008.01335.x . PMID 19161563 . S2CID 23587019 .
^ Millson DS, Tepper SJ, Rapoport AM (March 2000). "Migraine pharmacotherapy with oral triptans: a rational approach to clinical management". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 1 (3): 391– 404. doi :10.1517/14656566.1.3.391 . PMID 11249525 . S2CID 36053513 .
^ Wellington K, Plosker GL (2002). "Rizatriptan: an update of its use in the management of migraine". Drugs . 62 (10): 1539– 74. doi :10.2165/00003495-200262100-00007 . PMID 12093318 . S2CID 195693597 .
^ "Rishum01_5_982075622.pdf" (PDF) . Mohpublic.z6.web.core.windows.net . Diakses tanggal December 21, 2023 .
^ "Maxalt Oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & More" . WebMD . Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2023. Diakses tanggal December 21, 2023 .
^ "Rizact 10 mg Tablet - Uses, Dosage, Side Effects, Composition" . Practo . Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2023. Diakses tanggal December 21, 2023 .