Karteolol

Karteolol
Nama sistematis (IUPAC)
	(RS)-5-[3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropoksi]-3,4-dihidrokuinolin-2(1H)-ona
Data klinis
Nama dagang	Arteoptic LA, Ocupress
AHFS/Drugs.com
MedlinePlus	a601078
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	C(US)
Status hukum	℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Tetes mata
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	85%
Metabolisme	Hati, aktif dengan 8-hidrokarteolol
Waktu paruh	6–8 jam
Ekskresi	Ginjal (50–70%)
Pengenal
Nomor CAS	51781-06-7
Kode ATC	C07AA15 S01ED05
PubChem	CID 2583
Ligan IUPHAR	7142
DrugBank	DB00521
ChemSpider	2485
UNII	8NF31401XG
KEGG	D07624
ChEBI	CHEBI:3437
ChEMBL	CHEMBL839
Data kimia
Rumus	C16H24N2O3
	InChI InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) ; Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N ;

Karteolol adalah penghalang beta non-selektif yang digunakan untuk mengobati glaukoma. Obat ini adalah antagonis beta-adrenergik yang digunakan sebagai agen antiaritmia, antiangina, antihipertensi, serta antiglaukoma tahan lama non-selektif, dan dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini ditemukan di Jepang dan dipatenkan pada tahun 1972, obat ini awalnya dikembangkan untuk mengendalikan tekanan darah tinggi dan penyakit jantung lainnya^[1] dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1980.^[2]

Farmakologi

Farmakodinamika

karteolol adalah penyekat beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β₁-adrenergik dan memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.^[3] Karteolol juga diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT_1A dan 5-HT_1B selain sebagai penyekat beta.^[4]

Farmakokinetika

karteolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak. Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan efek yang lebih sedikit pada sistem saraf pusat serta risiko efek samping neuropsikiatri yang lebih rendah.^[3]

Masyarakat dan budaya

Merek

Nama merek karteolol termasuk Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan,

Referensi

^ www.scielo.br. doi:10.5935/0004-2749.19910003 http://www.scielo.br/j/abo/grid. ; ; ;
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 978-3-527-60749-5.
^ ^a ^b Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155. PMC 7914867. PMID 33572109.
^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.

Bacaan lebih lanjut

El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). "Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride". Drug Delivery. 13 (1): 55–59. doi:10.1080/10717540500309073. PMID 16401594. S2CID 30222292.
Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (March 2005). "Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro". Cornea. 24 (2): 213–220. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. PMID 15725891. S2CID 20523541.
Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C (February 2003). "[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]". Journal Français d'Ophtalmologie. 26 (2): 131–136. PMID 12660585.

[:0-1] www.scielo.br. doi:10.5935/0004-2749.19910003 http://www.scielo.br/j/abo/grid. ; ; ;

[2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 978-3-527-60749-5.

[pmid33572109-3] Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155. PMC 7914867. PMID 33572109.

[pmid8093601-4] Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.

[1]

[2]

[3]

[4]